【重药】国内FGFR靶点药物进展一览
1.笔者根据药融数据，Pharnex Datamonitor推测ICP-192为FGFR2抑制剂，针对胃癌适应症等。
2.另外诺诚健华的FGFR抑制剂，ICP-105已经着手做实体瘤一期临床，肝癌。PI为李进教授。
1.以上为一项国际多中心的三期：在接受FPA144+mFOLFOX6和安慰剂与mFOLFOX6联合治疗（以下简称安慰剂+mFOLFOX6）的成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）选择性胃癌或胃食管癌（GC）患者中比较总生存期（OS）。在中国招募250人。
2.#再鼎医药# 表示
公司在研的一个针对成纤维细胞生长因子受体2b（FGFR2b）靶点的胃癌治疗药物Bemarituzumab (FPA144) ，是与美国公司合作开发的创新药物，但该药物的全球III期临床试验是由南京中医药大学附属八一医院秦叔逵教授以及同济大学附属东方医院李进教授牵头，而由中国科学家主导完成的全球III期临床试验，这是具有划时代意义。
1.该临床主要目的：
是证明rogaratinib对于总生存期的延长优于化疗。随机分组时，患者患有局部晚期或转移性尿路上皮癌，并且既往接受过至少1种含铂化疗。仅FGFR1或3阳性的肿瘤患者可以经过随机分配进入研究。
2.存档肿瘤组织足以用于检测FGFR1/3 mRNA表达，将由中心实验室使用RNA原位杂交试验进行测定。
HMPL-453，一款成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1/2/3抑制剂。
RC28-E注射液，湿性年龄相关性黄斑变性患者。RC28-E，是VEGFR和FGFR双靶点融合蛋白。
十.珍宝岛 sh603567
子公司珍宝制药1类创新药物pan-FGFR抑制剂HZB1006获批临床，在2018年11月初。来自药明康德DDSU开发服务。
十一.基石药业BLU-554胶囊
基石药业从Blueprint Medicines引进的FGFR4选择性抑制剂（Type 4 fibroblast growth factor receptor antagonists）已经提交IND申请，60个工作日内就可以启动临床了。
能靶向FGFR4蛋白，但对其它激酶却几乎没有抑制作用。肝癌HCC患者中有约30%的人的肿瘤有异常激活的FGFR4。
十二.康桥资本投资的Everest Medicines
2018年8月宣布旗下子公司EverNov已订立全球独家授权协议，开展诺华新药FGFR4(成纤维细胞生长因子受体4号)蛋白激酶抑制剂FGF401的研制和商业化。
FGF401目前正在美国、欧洲和亚洲开展临床I/II期测试，评估作为新型药物用于治疗肝细胞性肝癌(HCC)及其他表达出FGFR4阳性和β-Klotho(KLB)阳性的实体瘤的潜在疗效。
十三.海和生物FGFR抑制剂（代号“HH185”）/思路迪医药
临床前研究表明，HH185具有抗肿瘤活性强，PD-PK特征优良，毒性低，生物利用度高等优点，且有CSF1-R靶向作用，适合在肿瘤免疫治疗领域与PD-1/PD-L1联合用药。目前正在开展一期临床。
十四.广州再极医药:
临床产品Max-40279已获得美国FDA孤儿药资格认定，该产品由再极医药科研人员自主研发，用于治疗急髓性白血病（AML）。临床前研究数据显示，Max-40279通过对FLT3和FGFR的双重强烈抑制和较高的骨髓血药浓度，有效克服当前临床应用药物的骨髓FGF通路激活的耐药性。
参考：
NMPA/CDE；
药融数据，Pharnex Datamonitor;
FDA/EMA；
相关公司公开披露等。